SGLT2阻害薬などの腎保護薬

RAS阻害薬+ SGLT2阻害薬+MRAのトリプルセラピー この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

MRの過剰活性化によって起こる腎機能悪化・心機能悪化 この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

糖尿病性腎臓病DKDにおける2つのフィネレノンの大規模試験 この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

慢性心不全治療のFantastic Four この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

 最近、SGLT2阻害薬の話ばかりだったので、少し話題を変えてみましょう。今日はミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA:Mineralocorticoid receptor antagonist)の話。でも、ステロイド骨格を持つスピロノラクトン、エプレレノン、そしてステロイド骨格を持たない第3世代のエサキセレノンはいまだに活躍していますが、多くの報告が心保護作用としてのMRAです。腎臓関係の学会では血清カリウム濃度を上げにくいMRA=ケレンディア(フィネレノン)が注目されています。さすがジヒドロピリジン系Ca拮抗薬のニフェジピンを合成したバイエル薬品の製造だけあって、アルドステロンの構造を工夫して作られたのではなく、ニフェジピンと同じジヒドロピリジン骨格を持っています(図1:赤丸がジヒドロピリジン骨格)。

 

 


非ステロイドMRAフィネレノンの腎保護作用への期待
明日より4回にわたり、さらに詳しく話していきます。

2月25日「慢性心不全治療のFantastic Four」
2月26日「糖尿病性腎臓病DKDにおける2つのフィネレノンの大規模試験」
2月27日「MRの過剰活性化によって起こる腎機能悪化・心機能悪化」
2月28日「RAS阻害薬+ SGLT2阻害薬+MRAのトリプルセラピー」

SGLT2阻害薬は腎臓の本来の仕事
「ホメオスタシスの維持=適正化」を回復してくれる薬

 SGLT2阻害薬の尿糖排泄作用は続くのに、利尿作用は持続しません。これには。 この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

 薬剤師塾ではこの表題のような質問をよく受けます。以前にも回答しましたが、SGLT2阻害薬による尿糖排泄作用はずっと持続するはずなのに、利尿作用は持続しません今一度、SGLT2阻害薬の利尿作用についてまとめてみたいと思います。 この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

半減期の短いSGLT2阻害薬は夜間頻尿を起こさない?

 多くのSGLT2阻害薬の血中消失半減期は10時間以上であるのに対し、デベルザ(トホグリフロジン)の半減期だけが約5.4時間と短いです(図1)。このことから複数の薬剤師・医師がトホグリフロジンは不眠の原因となる夜間頻尿になりにくいことが利点だと言っています。そのことを日本語論文にしている医師も複数いますが、 この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

SGLT2阻害薬は近位尿細管、つまり腎臓に作用する薬なので、腎機能が低下すると効きにくくなりますよね。じゃあ腎機能低下例への投与はどれくらいまでが許容範囲で、eGFRがどれくらいで疑義紹介すべきでしょうか? この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

③心保護メカニズムは心筋リモデリング抑制、心筋収縮性改善、電解質恒常性維持、利点は主要心脳血管イベント減少、心血管死減少、心不全入院減少

 SGLT2阻害薬の心保護作用は僕のイメージとしては腎保護作用ほど強力ではなく、30%程度だと感じています。CKDも慢性心不全も基本的に改善することはなく、進行を緩徐にすることしかできませんが、心不全の場合には適度な運動や薬物治療によって症状が良くなってNYHA分類がよくなった、あるいはBNPやNT-proBNPの値が この続きは登録ユーザーのみ閲覧できます

プロフィール

平田純生
平田 純生
Hirata Sumio

趣味は嫁との旅行(都市よりも自然)、映画(泣けるドラマ)、マラソン 、サウナ、ギター
音楽鑑賞(ビートルズ、サイモンとガーファンクル、ジャンゴ・ラインハルト、風、かぐや姫、ナターシャセブン、沢田聖子)
プロ野球観戦(家族みんな広島カープ)。
それと腎臓と薬に夢中です(趣味だと思えば何も辛くなくなります)

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